Morfin nedir? Özellikleri morfin türleri morfinin tarihçesi morfin hakkında

Morfin çok etkili bir opiat ağrı kesici ilaç etken maddesidir,
opioidlerin tipik aktif maddesidir ve bu grubun prototipidir. Ham
afyonda %10-12 oranında mevcuttur.

Tarihçesi

1650'de Boyle, İzmir'den getirdiği ham afyonu alkollü potasyum
hidroksit (KOH) ile muamele ederek kristal yapılı bir karışım elde
etmiş fakat bunun yapısını aydınlatamamıştır. 1803 yılında Deraswe
afyondan billurî bir madde izole ederek buna afyon tuzu ismini
vermiştir. 1804'te Seguin tarafından afyonun terkibi analiz edilerek
bulunmuştur. 1817 yılında da Sertürner isimli eczacı maddeye morfin
adını vermiş ve ilk önce kendi üzerinde denemiştir. 1831'de Liebig ilk
elementel analizini yaptı (C17H19O3N). 1925'te Robinson ve Gullend
tarafından yapısı tam olarak aydınlatılmış sentezi ise ancak 1952
yılında Gates ve Tschudi tarafından yapılmıştır. Yirmi yedi basamaklı
bir reaksiyondan oluşan sentez yapının doğruluğunu kanıtlamıştır. Ancak
çok uzun olması nedeniyle ticarî bir öneme sahip olmamıştır.

Fiziksel ve kimyasal özellikleri

Morfin, morfinan halka sistemine sahiptir. Yapısında bir fenol bir de
alkol hidroksili ihtiva eder. Bir veya üç mol su ile beraber
kristallenir. 110 °C'de kristal suyunu kaybeder ve 230 °C'de erir.
Renksiz kristal haldedir. Soğuk suda 1/5000, sıcak suda 1/500, soğuk
alkolde %3,5, sıcak alkolde ise %8 oranında çözünür. Morfinin
yapısındaki 5,6,9,13 ve 14 numaralı karbonlar asimetriktir. Doğal
olarak elde edilen morfin optikçe aktiftir ve polarize ışığı sola
çevirir. Mutlak alkoldeki %1'lik çözeltisinin çevirme açısı; [α]D =
-134,9o'dir.

Farmakolojik özellikleri

Diğer opiatlar gibi, örneğin eroin, morfin direkt merkezi sinir
sistemine etkir ve analjezik etki ortaya çıkar. Eczacılıkta klorhidratı
veya sülfatı halinde ağrı dindirici olarak kullanılır. Genellikle
%1'lik çözeltisi halinde kullanılır. Cilt altına 10-20 mg enjekte
edildiğinde ağrı duygusunu hemen kaldırır. Morfin ağızdan alınırsa
etkisi tam olmaz. Çünkü mide ve barsakta tam absorbe olmaz. İyi bir
ağrı kesicidir. Ancak bağımlılık yapma sakıncası vardır. Mecbur
kalınmadıkça kullanılmaz.

* 10 mg / ml 'lik ampul formu için;

Kullanım Şekli

Damar, cilt altı ve kasa verilir. Ortalama 10 mg verilir. Pediyatrik doz 10 mg'ı (0.1-0.2 mg/kg) geçmemelidir.

Endikasyonları

Şiddetli kronik ağrılar ve/veya diğer analjeziklere dirençli kanser ağrılarında kullanılır.

Kontrendikasyonları

Bu grup ilaçlar, solunum sistemi depresyonu, obstrüktif solunum yolu
hastalıkları veya solunum ile ilintili hastalıkları (astım gibi) olan
vakalarda uygulanmamalıdır. İlaç bağımlılığı olan veya bu yönde eğilimi
olan vakalarda uygulanmaz. Etken maddeye ve diğer narkotik
analjeziklere aşırı duyarlılığı olduğu bilinen vakalarda
kontrendikedir. Prostat büyümelerinde kullanılmaz, tam blok
oluşturabileceği için mesane duvarı yırtılmalarına sebeb olabilir.
Epilepsilerde, kafa içi basıncının yüksek olduğu durumlarda, böbrek
üstü bezi disfonksiyonlarında kullanılmamalıdır. Akut karaciğer
yetmezliği veya karaciğerde işlev kaybıyla birlikte olan vakalarda,
hamilelerde, emzirenlerde, bebeklerde ve pre-operatif yatıştırıcı
olarak uygulanmaz. Nedeni bilinmeyen akut abdominal sendrom, kraniyal
travma ve intrakraniyal basınç artışı, konvülzif durumlar, akut alkolik
intoksikasyon ve delirium tremens, 30 aylıktan küçük çocuklar ve MAO
inhibitörleriyle tedavi durumlarında kontrendikedir.

Uyarılar

Morfin narkotik bir ilaçtır ve tekrarlayan uygulamalarda fiziksel
bağımlılık, psişik bağımlılık ve tolerans gelişir. Uzun süreli
kullanımlardan sonra ilacın aniden kesilmesi yoksunluk sendromuna neden
olur. Yaşlı hastalarda, hepatik ve/veya renal fonksiyon bozukluğu olan
hastalarda, hipotiroidizmde veya surrenal yetmezlikte, şokta,
uretroprostatik hastalık nedeniyle üriner retansiyon riski olan
hastalarda dikkatle kullanılmalı, gerekirse dozaj azaltılmalıdır.
Morfin, plasenta bariyerini hızla aşar. Doğumun 2. safhasında (serviks
dilatasyonu 4-5 cm) veya prematüre doğumlarda, yenidoğan infantta
sekonder respiratuvar depresyon riskinden dolayı kullanılmamalıdır.
Anne morfin bağımlısıysa, yenidoğan infantta konvülziyonlar,
irritabilite, koma, letaliteyle seyredebilen yokluk sendromuna neden
olabilir. Yan etki ortaya çıkması halinde veya kullanan vakanın hamile
olduğunun anlaşılması gibi durumlarda ilaç derhal kesilmelidir. Diğer
bütün narkotik analjeziklerde olduğu gibi yaşlılarda, böbrek ve kronik
karaciğer yetmezliği vakalarında doz azaltılarak verilmelidir.
Paralitik ileus şüphesi olan vakalarda uygulanmamalıdır veya tedavi
sırasında paralitik ileus oluştuğundan şüphelenirse derhal tedavi
kesilmeli ve gerekli destekleyici tedbirler alınmalıdır. Sedatif etkisi
nedeniyle araba kullanma veya beceri isteyen makine kullanma
yeteneğinde önemli azalmalara yol açabilir. Bunun yanısıra alkol veya
diğer santral sinir sistemi depresanı özelliklere sahip ilaçlarla
birlikte uygulama bu depresan etkisinin şiddetlenmesine yol açar.

Yan etkileri

Önerilen dozlarda en sık görülen yan etkiler bulantı, konstipasyon ve
bazen da kusmadır. Bu durum ilaç kesilmesini genellikle gerektirmez ve
tedavinin devamında azalarak kaybolabilir. Ancak gerekmesi halinde bir
antiemetik kullanımında sakınca yoktur. Oluşabilecek diğer yan etkiler:
Sedasyon veya eksitasyon (özellikle yaşlı hastalarda, delirium ve
halüsinasyonların oluştuğu hastalarda), intrakraniyal basınç artışı
(ki, bu da serebral yakınmaları alevlendirebilir), safra kanalında
basınç artışı, üretral stenoz veya prostatik adenoma olgularında üriner
retansiyon. Terapötik dozlarda hafif respiratuvar depresyon şiddetli ve
fatal olabilir. Yoksunluk sendromunda şu belirtiler görülebilir:
Esneme, midriyazis, lakrimasyon, burun akıntısı, burun çekme, kas
kontraksiyonları, baş ağrısı, asteni, terleme, anksiyete, irritabilite,
uykusuzluk, ajitasyon, iştahsızlık, bulantı, kusma, kilo kaybı, diyare,
dehidratasyon, kollarda-bacaklarda ağrı, abdominal ve müsküler kramp,
taşikardi, hızlı solunum, hipertermi ve hipertansiyon. Ayrıca
yorgunluk, depresyon hali veya çevreye ilgisizlik, kabızlık (bu durumda
sürekli lifli gıdalar verilmeli veya laksatifler uygulanabilir),
sindirim sisteminde kramplar, öksürük refleksinde kesilme, safra
akımında azalma ve bununla ilintili sindirim sistemi şikayetleri,
bradikardi, baş dönmesi, hipotansiyon ortaya çıkabilmektedir. Miyozis,
libido azalması, kaşıntı ile birlikte deri döküntüleri ortaya çıkabilir.

İlaç etkileşimleri
MAO inhibitörleriyle tedaviye ara verdikten sonra en az 15 gün içinde
narkotik analjezikler kullanılmamalıdır. Pethidinle birlikte kullanım
sonucu ciddi veya fatal olaylar gözlenmiştir. Bu tür reaksiyonların
diğer santral analjeziklerle oluşup oluşmadığı bilinmemektedir. SSS
depresanları ve trisiklik antidepresanlar morfinle birlikte
kullanıldıklarında morfinin etkisini ve aşırı dozaj riskini artırırlar.